獲取含三氟甲基的五元環結構的新型模塊化方法

合成化學暨分子生物學實驗室
簡介

合成化學暨分子生物學有限公司(LSCCB)發展了一種基於金屬卡賓碳氫活化的機制的新型模塊化方法,並以此獲得了的含三氟甲基取代的五元環結構的潛在藥物活性分子

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創新技術名稱
通過碳氫鍵活化的一種獲取含三氟甲基五元環結構的模塊化方法
商品化機會
研發合作項目
解決方案

新設計研發的藥物分子和生物製劑中廣泛存在含三氟甲基取代的五元環結構,但是目前缺乏有效的獲得方法,我們基於金屬卡賓碳氫活化的機制,特意發展了一種新型模塊化方法,從而獲得了廣泛的含三氟甲基的五元環結構,有效提供了多種潛在的藥物活性分子。

創新技術
  • 通過碳氫鍵活化開發了一種新的獲取含三氟甲基五元環結構的模塊化方法
  • 使用基於全氟鄰苯二甲酰亞胺的配體是實現對映選擇性的關鍵。
主要成效
  • 這種三氟甲基化方法具有高位點選擇性、非對映選擇性和對映選擇性,以及良好的產品收率。
  • 這種方法可以用來製備生物活性分子的手性三氟甲基類似物。
  • 可以避免使用有毒的氟代烷基-重氮化合物。
應用範疇
  • 合成含三氟甲基的五元環結構的潛在藥物活性分子。

合成化學暨分子生物學實驗室 (LSCCB) 是由香港特別行政區創新科技署Health@InnoHK 計劃資助設立的研發中心。 LSCCB成立於2020年,由香港大學、倫敦帝國理工學院和北京大學三方合作參與。LSCCB 旨在融合化學和生物醫學,開發新的分子藥物和診斷工具,用於治療及分析以癌症為主的疾病。 LSCCB 目前聚合了 20 多名首席研究人員,從事 4 個主要研究項目,包括 (a) 合成化學; (b) 天然產物與中藥的化學生物學; (c) 金屬抗癌藥物、診斷和治療;及 (d) 多組學和創新分析技術。

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