获取含三氟甲基五元环结构的新型模块化方法
简介
合成化学暨分子生物学有限公司（LSCCB）发展了一种基于金属卡宾碳氢活化的机制的新型模块化方法，并以此获得了广泛的含三氟甲基取代的五元环结构的潜在药物活性分子。
创新技术名称
通过碳氢键活化的一种获取含三氟甲基五元环结构的模块化方法
商品化机会
研发合作项目
解决方案
新设计研发的药物分子和生物制剂中广泛存在含三氟甲基取代的五元环结构，但是目前缺乏有效的获得方法，我们基于金属卡宾碳氢活化的机制，特意发展了一种新型模块化方法，从而获得了广泛的含三氟甲基的五元环结构，有效提供了多种潜在的药物活性分子。
创新技术
- 通过碳氢键活化开发了一种新的获取含三氟甲基五元环结构的模块化方法
- 使用基于全氟邻苯二甲酰亚胺的配体是实现对映选择性的关键。
主要成效
- 这种三氟甲基化方法具有高位点选择性、非对映选择性和对映选择性，以及良好的产品收率。
- 用这种方法可以制备生物活性分子的手性三氟甲基类似物。
- 可以避免使用有毒的氟代烷基-重氮化合物。
应用范畴
- 合成含三氟甲基的五元环结构的潜在药物活性分子。
合成化学暨分子生物学实验室 (LSCCB) 是由香港特别行政区创新科技署Health@InnoHK 计划资助设立的研发中心。 LSCCB成立于2020年，由香港大学、伦敦帝国理工学院和北京大学三方合作参与。 LSCCB 旨在融合化学和生物医学，开发新的分子药物和诊断工具，用于治疗及分析以癌症为主的疾病。 LSCCB 目前聚合了 20 多名首席研究人员，从事 4 个主要研究项目，包括 (a) 合成化学； (b) 天然产物与中药的化学生物学； (c) 金属抗癌药物、诊断和治疗; 及 (d) 多组学和创新分析技术。
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