用於治療過敏反應的新型小分子MRGPRX2拮抗劑

香港大學
簡介

適用於口服和外用的抗過敏和慢性過敏的分子

  • 用於治療過敏反應的新型小分子MRGPRX2拮抗劑
解決方案

在臨床上,過敏性反應患者,如特應性皮炎、銀屑病和酒糟鼻,對現有藥物的反應仍然有限。在這些過敏反應中,MRGPRX2表達的上調強烈地提示了MRGPRX2的病理生理作用。然而,目前市場上還沒有MRGPRX2的靶向藥物。

創新技術
  • 本發明的基本機制是通過計算方法設計的小分子,可以與MRGPRX2結合並抑制其活性。
  • 體內評估強效新型小分子對化合物48/80誘導的過敏和局部過敏性休克活性的影響顯示,與非治療組相比,候選化合物可顯著降低表皮厚度和肥大細胞脫顆粒現象
  • 與非治療組相比,候選化合物能顯著扭轉體溫變化,減少過敏誘導劑引起的過敏性休克症狀
主要成效
  • 專門針對MRGPRX2參與非IgE非IgE介導的過敏反應
  • 因涉及小分子,可適用于口服和局部應用
應用範疇
  • 抗過敏反應的藥物,特別是慢性過敏反應,如特應性皮炎、銀屑病和紅斑痤瘡。

專利申請

  • 美國專利申請號17/334,872
  • 中國專利申請號202210608467.9
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