作为潜在的抗癌药物的第一类YEATS域抑制剂

简介

一种有望抑制 NSCLC 细胞生长的新型靶向疗法

商品化机会

业界合作；持续药物开发

解决方案

过去几年，靶向治疗在全球非小细胞肺癌（NSCLC）治疗市场上占主导地位。尽管使用EGFR TKIs作为一线疗法可以使NSCLC患者受益，但NSCLC治疗中耐药性的增加使得治愈率仍然很低。专门针对NSCLC的新型靶向治疗被开发出来以治愈这种疾病。

创新技术

最近的一项研究显示，YEATS2的YEATS结构域是治疗NSCLC和其他实体肿瘤（如肝癌、胰腺癌和卵巢癌）的一个新治疗目标。
第一类针对YEATS2 YEATS结构域的小分子抑制剂，可作为开发治疗NSCLC的良好线索。

主要成效

选择性地破坏YEATS2与染色质的相互作用，并抑制下游癌基因的转录（通过FRAP和CUT&RUN测序测试）
对NSCLC和HCC细胞的细胞增殖抑制作用（通过菌落形成和细胞增殖试验测试）
LS-1-124在异种移植小鼠模型中显示出抑制NSCLC细胞生长的良好活性

应用范畴

抗NSCLC药物
抗肝癌药物
抗胰腺癌药物
抗卵巢癌药物

专利申请

美国专利申请号18/185,449
欧洲专利申请号23162698.7
中国专利申请号202310266631.7

香港大学

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